每日一药阿苯达唑

2020-7-23 来源:不详 浏览次数:

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  阿苯达唑是一种咪唑衍生物类广谱驱肠虫药物。由葛兰素史克公司的动物健康实验室在年发现。阿苯达唑已被列入世界卫生组织基本药物标准清单,是最重要的基本健康药物之一。

  阿苯达唑为高效低毒的广谱驱虫药。临床可用于驱蛔虫、蛲虫、绦虫、鞭虫、钩虫、粪圆线虫等。在体内代谢为亚砜类或砜类后,抑制寄生虫对葡萄糖的吸收,导致虫体糖原耗竭,或抑制延胡索酸还原酶系统,阻碍ATP的产生,使寄生虫无法存活和繁殖。

药理

  1、药效学

  阿苯达唑是我国兽医临床使用最广泛的苯并咪唑类驱虫药,它不仅对多种线虫有高效,而且对某些吸虫及绦虫也有较强驱除效应。

  阿苯达唑驱虫机理可参考噻苯达唑和甲苯达唑。

  2、药动学

  多数苯并咪唑类驱虫药由于溶解度很低,因而由胃肠道吸收的药物量很有限。但阿苯达唑属吸收最佳的苯并咪唑类驱虫药,吸收后药物在2~4h内可达血药峰值,并且持续15~24h。

  如将药物直接输入成年反刍兽真胃,除能提高血药浓度外,亦增强驱虫活性。

  阿苯达唑主经尿排泄。在24h内排泄占给药量的28%,在9天内排泄量占47%。

  阿苯达唑在动物体内的主要代谢产物为阿苯达唑亚砜和阿苯达唑砜,几乎全都经尿排泄。

阿苯达唑

鉴别

  1、取本品约0.1g,置试管底部,管口放一湿润的醋酸铅试纸,加热灼烧试管底部,产生的气体能使醋酸铅试纸显黑色。

  2、取本品约0.1g,溶于微温的稀硫酸中,滴加碘化铋钾试液,即生成红棕色沉淀。

  3、取吸收系数项下的溶液,照紫外-可见分光光度法年版药典二部附录ⅣA、测定,在nm的波长处有最大吸收,在nm的波长处有最小吸收。

  4、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱   《药品红外光谱集》图、一致。如发现在cm-1处的吸收峰与对照的图谱不一致时,可取本品适量溶于无水乙醇中,置水浴上蒸干,减压干燥后测定。

溶解性

  在丙酮或氯仿中微溶,不溶于水,微溶于热稀盐酸,可溶于甲醇、乙醇、乙酸等。

用途

  1、牛

  阿苯达唑对牛大多数胃肠道寄生虫成虫及幼虫均有良好驱除效果,通常低剂量对艾氏毛圆线虫、蛇形毛圆线虫、肿孔古柏线虫、牛仰口线虫、奥氏奥斯特线虫、乳突类圆线虫、捻转血矛线虫成虫即有极佳驱除效果。高限剂量,不仅几乎能驱净上述多数虫种幼虫,而且对辐射食道口线虫、细颈线虫、网尾线虫、莫尼茨绦虫、肝片形吸虫、巨片吸虫成虫也有极好效果。本品通常对真胃、小肠内未成熟虫体有良效,但对盲肠和大肠内未成熟虫体,以及肝片吸虫童虫效果极差。

  阿苯达唑对牛毛首线虫、指状腹腔丝虫、前后盘吸虫、胰阔盘吸虫和野牛平腹吸虫效果极差或基本无效。

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  2、羊

  低剂量对血矛线虫、奥斯特线虫、毛圆线虫、细颈线虫、盖吉尔线虫、食道口线虫、夏伯特线虫、马歇尔线虫、古柏线虫成虫以及大多数虫种幼虫(马歇尔线虫、古柏线虫幼虫除外)均有良好驱除效果。低剂量还对网尾线虫成虫、未成熟虫体、莫尼茨绦虫成虫有效。高剂量对放射缝体绦虫、肝片形吸虫、大片形吸虫、矛形双腔吸虫成虫有明显驱除效果。

  阿苯达唑对羊肝片形吸虫未成熟虫体效果极差。

  3、猪

  低剂量对猪蛔虫、有齿食道口线虫、六翼泡首线虫具极佳驱除效果,应用高剂量虽对猪毛首线虫、刚棘颚口线虫有效,但对猪后圆线虫效果仍不理想。有试验证明,30~40mg/kg混饲,连用5天,亦能彻底治愈猪后圆线虫病和猪毛首线虫病。

  阿苯达唑对蛭状巨吻棘头虫效果不稳定;对布氏姜片吸虫、克氏伪裸头绦虫,细颈囊尾蚴无效。

  4、禽

  应用推荐剂量,仅能对鸡四角赖利绦虫和棘盘赖利绦虫成虫有高效。对鸡蛔虫成虫驱虫率在90%左右。对鸡异刺线虫、毛细线虫、钩状唇旋线虫成虫效果极差。

  阿苯达唑应用25mg/kg剂量对鹅剑带绦虫,棘口吸虫疗效l00%,高至50mg/kg量始对鹅裂口线虫,棘口吸虫有高效。

  5、犬

  患犬蛔虫或犬钩虫病犬,必需每天按50mg/kg剂量连服三天,才能有效。上述剂量连用五天,对犬恶丝虫亦有效。

  阿苯哒唑对犬贾第鞭毛虫的抗虫活性甚至比甲硝唑强30~50倍。有人证实按25mg/kg剂量每12h内服一次,连用2天能清除患犬粪便中贾第鞭毛虫包囊,而且对用药犬无不良反应。

  6、猫、兔

  感染克氏肺吸虫猫,按mg/kg日量(分二次),连用14天能杀灭所有虫体。人工感染豆状囊尾蚴家兔,按15mg/kg量,连用5天,能治愈疾病。

  7、马

  对马的大型圆线虫一如普通圆形线虫、无齿圆形线虫、马圆形线虫以及马大多数小型圆形线虫成虫及幼虫均有高效。但阿苯达唑对马裸头属绦虫无效。

用法用量

  1、禽类

  饮水:本品~克加水0公斤,集中饮用效果佳;

  拌料:本品~克拌料0公斤饲料,重症加倍或遵医嘱。

  2、畜类

  饮水:本品50~克加水0公斤,集中饮用效果佳;

  拌料:本品~克拌料0公斤饲料,重症加倍或遵医嘱。

  3、水产

  拌料:本品克~克拌料0公斤饲料。

注意事项

  1、阿苯达唑是苯并咪唑类驱虫药中毒性较大的一种,应用治疗量虽不会引起中毒反应,但连续超剂量给药,有时会引起严重反应。加之,我国应用的剂量比欧美推荐量(5~7.5mg/kg)高,选用时更应慎重。加之,某些畜种,如马、兔、猫等对该药又较敏感,应选用其他驱虫药为宜。

  2、连续长期使用,能使蠕虫产生耐药性,并且有可能产生交叉耐药性。

  3、由于动物试验证明阿苯达唑具胚毒及致畸影响,因此,牛、羊在妊娠45天内,猪在妊娠30天内均禁用本品,看来其他动物在妊娠期内,亦不宜应用本品。

  4、休药期,牛28天,羊10天,产奶期禁用。

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